新疆大学学报(自然科学版)

2014, (02) 222-226

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靶向二肽基肽酶维药体外筛选模型的建立及应用
A Screening Model for Dipeptidyl Peptidase Inhibitorsin vitro and Its Application in Uyghur Medicine

张晓翠;赵海清;窦君;张富春;阿吉艾克拜尔·艾萨;

摘要(Abstract):

二肽基肽酶IV(dipeptidyl peptidaseIV,DPPIV)是治疗II型糖尿病的新靶点,糖依赖性胰岛素释放肽和肠促胰岛素胰高血糖素样肽-1在体内有促进胰岛β细胞分泌胰岛素,胰岛素的生物合成,β细胞的生长并抑制其凋亡和抑制血糖升高等功能.二肽基肽酶Ⅳ可快速降解糖依赖性胰岛素释放肽和肠促胰岛素胰高血糖素样肽-1,使其失去生物活性.本实验利用Caco-2细胞中所得到的二肽基肽酶IV,优化酶活筛选体系.确定了二肽基肽酶Ⅳ最适底物Gly-Pro-pNA浓度为0.064 mg/mL、反应温度37?C、反应时间30 min和竞争性抑制剂Ile-Pro-Ile浓度0.68mmol/L,从而建立了靶向二肽基肽酶Ⅳ的快速筛选体系.应用该模型,对18种维药提取物进行了筛选.本研究结果将为维药的进一步开发和利用提供了理论依据.

关键词(KeyWords): 二肽基肽酶IV;II型糖尿病;维药;抑制剂

Abstract:

Keywords:

基金项目(Foundation): 国家自然科学基金联合基金项目(U1203203)资助

作者(Author): 张晓翠;赵海清;窦君;张富春;阿吉艾克拜尔·艾萨;

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